除草劑安全劑研究進展

2011/7/5 13:25:36

目前，除草劑的使用和發(fā)展已使農(nóng)田除草方法發(fā)生了根本性的變化[1]。但它的廣泛使用日益受到經(jīng)濟學和生態(tài)學兩方面的制約，如長殘效除草劑的殘留毒性對后茬敏感作物造成危害。由于新除草劑的研制和開發(fā)費用昂貴，迫使人們尋求新的方式使用現(xiàn)有的除草劑，除草劑安全劑應運而生。除草劑安全劑又稱除草劑解毒劑，是在不影響除草劑對靶標雜草活性的前提下有選擇地保護作物免遭除草劑的藥害[2]。它的使用增強了作物對除草劑的耐受性，對開發(fā)新的除草劑和擴大老產(chǎn)品的應用范圍、增強老產(chǎn)品的競爭能力有重要意義，而且可利用安全劑作用靶標研究除草劑的作用機制。因此，從發(fā)展的觀點來說，它是除草劑研究領(lǐng)域內(nèi)的新進展。
　　1除草劑安全劑的發(fā)現(xiàn)
　　除草劑安全化現(xiàn)象最早發(fā)現(xiàn)于1947年。當時Hoffman偶然發(fā)現(xiàn)用2，4-D對作物葉面處理后，作物以后再接觸除草劑2，4-D的液霧時就不會產(chǎn)生藥害。進一步研究發(fā)現(xiàn)，用2，4-D對小麥葉面處理后，能保護其免受燕麥靈（barban）的藥害。Hoffman認為，這些相互作用關(guān)系具有潛在的意義，因而他建立了檢測化合物是否具有安全劑活性的篩選程序，并于1962年首次提出了安全劑概念。
　　2除草劑安全劑的類型
　　根據(jù)安全劑的作用方式與作用原理，可分為以下4種類型：①結(jié)合型。安全劑與除草劑或其有毒物質(zhì)相結(jié)合，從而減輕或消除對作物的危害，如用活性炭包被小麥種子，可防止敵草腈對小麥的毒害。②分解型。使除草劑或其有毒物質(zhì)分解而喪失活性物質(zhì)，屬于分解型安全劑。③頡頏型。不同除草劑之間存在著頡頏作用，這是開發(fā)頡頏型安全劑的依據(jù)，如燕麥靈與2，4-D、丙草丹與烯草安、草甘膦與西瑪津、阿特拉津、2，4-D和甲草胺之間均存在頡頏作用。④補償型。使用除草劑后造成作物體內(nèi)缺乏某種成分而產(chǎn)生藥害時，可人為地補給以減輕和消除藥害。例如，使用脲類及均三氮苯類等抑制光合作用的除草劑時，給植物葉尖補給糖分可減輕藥害。
　　3作用機制
　　3.1結(jié)構(gòu)活性論
　　Stephenson等提出了相似結(jié)構(gòu)活性理論。他們指出，安全劑的結(jié)構(gòu)與其活性密切相關(guān)，和除草劑結(jié)構(gòu)相似的物質(zhì)具有較好的解毒活性，對于R-15788，Stephenson等認為，最具活性的是二氯乙酰胺[3]，并且二氯乙酰胺的生物活性要大于一氯或三氯取代物。Yenne等人利用計算機輔助分子設(shè)計方法，經(jīng)研究指出，解毒劑分子結(jié)構(gòu)的特征官能團對于解毒效能至關(guān)重要。苯基磺酰脲可以保護作物免遭磺酰脲類除草劑的傷害，也豐富了相似結(jié)構(gòu)活性理論。最后他們指出，在大多數(shù)最成功的除草劑安全劑結(jié)合中，它們的化學結(jié)構(gòu)在分子水平上是相似的。這一論點有力地支持了Stephenson的結(jié)構(gòu)活性理論。但安全劑并不是專一采用某一種作用機制，如解草酮在玉米中誘導GST的形成以和除草劑異丙甲草胺產(chǎn)生軛合物，而它也可誘導氟嘧磺隆的羥基化作用。因此，盡管除草劑安全劑作用機制的研究在過去十多年中引起了人們的廣泛關(guān)注，但確定的作用機制仍未闡明。大量的研究表明安全劑體現(xiàn)的是一系列過程的結(jié)合，而并非一種機制作用。關(guān)于安全劑解毒機制的假說，仍需更有說服力的工作證明。
　　3.2細胞色素P450單氧酶催化的羥基化作用機制
　　在大多數(shù)植物的解毒機制中，包含母體分子的初始氧化降解這一階段。安全劑在作物體內(nèi)的除草劑發(fā)生氧化反應時，能增強作物對除草劑的耐性[4-5]。特別是NA解草胺腈、二氯丙烯胺和BAS145138能保護玉米免受磺酰脲類除草劑的藥害。觀察表明，安全劑有增強氧化酶系統(tǒng)如細胞色素P450單氧酶活性的功能。觀察具有細胞色素P450特性的微粒體酶系作用下的安全劑增強除草劑的代謝后，發(fā)現(xiàn)羥化酶的活性有很大的提升，其中最典型的結(jié)果是用解草酮處理玉米種子使綠麥隆羥化酶的活性增強15倍。還發(fā)現(xiàn)NA處理玉米種子可使其大大地增強玉米對咪唑啉酮類除草劑AC263222的耐性。原因是NA使除草劑降解成羥基化的代謝物的速度加快，AC263222羥基化表明NA通過刺激氧化酶的活動，如細胞色素單氧酶P450而提高了作物的耐性。
　　3.3谷胱甘肽（GSH）軛合論
　　Shimabukuro等人首次報道了除草劑與谷胱甘肽的軛合作用，發(fā)現(xiàn)除草劑阿特拉津在谷胱甘肽-S-轉(zhuǎn)移酶（GST）的催化作用下，可與谷胱甘肽形成無毒性的軛合物。Lay和Casida研究了二氯乙酰胺類安全劑與硫代氨基甲酸醋類除草劑的作用方式，指出除草劑EPTC在植物體內(nèi)首先轉(zhuǎn)化為有毒性的亞礬代謝物，安全劑則是通過增加GSH的含量和提高GST的活性來加快解除亞礬毒性的速率。近年來，葉非等人研究了安全劑R-28725保護玉米免受氯嘧磺隆和咪唑乙煙酸藥害的作用機理。當氯嘧磺隆使用量為5、10、15g/hm2，咪唑乙煙酸的使用量為20、40、60g/hm2時，加入R-28725能夠明顯提高玉米株高、株鮮重和產(chǎn)量，直接增加玉米植株體內(nèi)谷胱甘肽的含量，增加2種除草劑與谷胱甘肽的軛合，從而達到解毒的目的[6]。這一研究結(jié)果進一步證實和支持了谷胱甘肽軛合理論。
　　4前景展望
　　除草劑安全劑無疑為許多雜草防除難題提供了新的解決辦法，對擴大應用現(xiàn)有除草劑的選擇性和廣譜性提供了重要途徑。未來除草劑安全劑的研究必須建立在生物技術(shù)和化學相結(jié)合的基礎(chǔ)上，結(jié)合除草劑作用的實質(zhì)和安全劑解毒的作用機制共同研究。因此，迫切要求從分子水平上認識安全劑的作用機制，結(jié)合生理學和生化學研究除草劑和安全劑對作物的影響。除草劑安全劑具有廣泛的應用前景，開發(fā)研究除草劑安全劑迫在眉睫。
　　5參考文獻
　　[1]柴超，葉非.除草劑安全劑的研究進展[J].農(nóng)藥科學與管理，2003，24（4）:23-26.
　　[2]姜林，李正名.除草劑安全劑應用研究近況[J].農(nóng)藥學學報，1999，1（2）:1-8.
　　[3]張榮全.除草劑安全劑的研究進展[J].世界農(nóng)業(yè)，2001，2（7）:38-40.
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　　[5]許陽光，李學鋒，呂明明.除草劑中的安全劑研究進展[J].中國植保導刊，2004，24（1）：8-11.
　　[6]黃春艷.除草劑安全劑研究概況[J].黑龍江農(nóng)業(yè)科學，2005（5）：26-29.

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